مسحوق exemestane
تفاصيل سريعة:
اسم المنتج: exemestane ، مسحوق الروماسين
CAS: 107868-30-4
الصيغة الجزيئية: C20H24O2
الوزن الجزيئي: 296.4
نقاء: 99 ٪
المظهر: مسحوق أبيض
الشكل المادي: صلب
نقطة الانصهار: 155.13aac
درجة حرارة التخزين: درجة حرارة الغرفة
نصف الحياة: 24 ساعة
جرعات شائعة: 12.5 ملجم يوميًا
وقت الكشف: 2 أسابيع
فئة المخدرات: عن طريق الفم المضاد للاستروجين
عرض مسحوق Exemestane:

وصف
exemestane ، الاسم الكيميائي 6- methyleneandrosta -1 ، 4- diene -3 ، 17- dione ، Aromasin trade ، هو مثبط oromatase من الجيل الثالث. تمت الموافقة عليها لأول مرة للتسويق في المملكة المتحدة في أبريل 1999 ، وتم إطلاقها في الولايات المتحدة وألمانيا وسويسرا وكندا ودول الشمال. يستخدم بشكل أساسي في علاج سرطان الثدي المتقدم لدى النساء بعد انقطاع الطمث. آلية العمل الخاصة بها هي ملزمة لا رجعة فيها لموقع الربط الركيزة من الأروماتيز ، مما يؤدي إلى عدم تنشيط الأروماتيز وبالتالي تقليل مستوى هرمون الاستروجين في البلازما. exemestane له تأثير مثبط قوي وذات أروماتيز. كعلاج من الخط الثاني والخط الثالث للنساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي المعتمد على الاستروجين ، فهو متفوق على العلاج القياسي من حيث انكماش الورم ومعدل البقاء على قيد الحياة لفترة طويلة ومعدل استقرار المرض ، مع القليل من التفاعلات السلبية ، التي تظهر آفاقًا جيدة للتطبيق.
العمل الدوائي
يمكن أن يعتمد نمو خلايا سرطان الثدي على وجود هرمون الاستروجين. يتم تحويل هرمون الاستروجين (إسترون وإستراديول) في تداول النساء بعد انقطاع الطمث بشكل رئيسي بواسطة الأروماتيز في الأنسجة المحيطية من الأندروجينات (أندروستينيديون وتستوستيرون) في الغدد والمباضات الغدة الكظرية. منع إنتاج هرمون الاستروجين عن طريق تثبيط الأروماتيز هو علاج انتقائي فعال لسرطان الثدي الذي يعتمد على هرمون ما بعد انقطاع الطمث. exemestane هو inactivator aromatase الستيرويد لا رجعة فيه. يشبه هيكليا أندروستنيديون ، الركيزة الطبيعية للإنزيم ، وهي عبارة عن غلاف زائفة من الأروماتيز. يمكن أن تعطل الإنزيم عن طريق الارتباط بشكل لا رجعة فيه لموقعه النشط ، مما يقلل بشكل كبير من مستوى الاستروجين في الدورة الدموية للنساء بعد انقطاع الطمث ، ولكن ليس له تأثير كبير على التخليق الحيوي من الكورتيكوستيرويدات والألدوستيرون في الغدد الكظرية. بتركيز أعلى 600 مرة من تركيز تثبيط الأروماتيز ، ليس له تأثير كبير على الإنزيمات الأخرى في مسار تكوين الستيرويد.
يمكن أن يعتمد نمو خلايا سرطان الثدي على وجود هرمون الاستروجين. يتم تحويل هرمون الاستروجين (الإسترون والإستراديول) في تداول النساء بعد انقطاع الطمث بشكل أساسي من الأندروجينات (أندروستينيديون وتستوستيرون) في الغدد الكظرية والمبيض بواسطة الأروماتيز في الأنسجة المحيطية. يعد منع إنتاج هرمون الاستروجين عن طريق تثبيط الأروماتيز طريقة فعالة وانتقائية لعلاج سرطان الثدي الذي يعتمد على هرمون ما بعد انقطاع الطمث. exemestane هو inactivator aromatase الستيرويد لا رجعة فيه. وهو مشابه في الهيكل للركيزة الطبيعية للإنزيم ، أندروستينيديون ، وهو عبارة عن مجموعة زائفة من الأروماتيز. يمكن أن تعطل الإنزيم عن طريق الارتباط بشكل لا رجعة فيه لموقعه النشط ، مما يقلل بشكل كبير من مستوى الاستروجين في الدورة الدموية للنساء بعد انقطاع الطمث ، ولكن ليس له تأثير كبير على التخليق الحيوي من الكورتيكوستيرويدات والألدوستيرون في الغدد الكظرية. بتركيز أعلى 600 مرة من التركيز الذي يمنع الأروماتيز ، ليس له تأثير كبير على الإنزيمات الأخرى في مسار تكوين الستيرويد.
المؤشرات والاستخدام:
exemestane هو مثبط Aromatase المشار إليه لـ:
العلاج المساعد للنساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي في وقت مبكر من مستقبلات هرمون الاستروجين اللائي حصلن على سنتين إلى ثلاث سنوات من تاموكسيفين ويتم تحويلهم إلى exemestane لإكمال ما مجموعه خمس سنوات متتالية من العلاج الهرموني المساعد.
يستخدم هذا الدواء لعلاج أنواع معينة من سرطان الثدي (مثل سرطان الثدي الإيجابي للمستقبلات الهرمونية) في النساء بعد انقطاع الطمث. يستخدم Exemestane أيضًا للمساعدة في منع العودة إلى السرطان. تصنع بعض سرطانات الثدي لتنمو بشكل أسرع من خلال هرمون طبيعي يسمى هرمون الاستروجين. يقلل Exemestane من كمية هرمون الاستروجين التي يصنعها الجسم ويساعد على إبطاء أو عكس نمو سرطانات الثدي هذه.
الجرعة والإدارة:
الجرعة الموصى بها: قرص واحد 25 ملغ مرة واحدة يوميًا بعد الوجبة.
الوسم : مسحوق Exemestane ، مصنعي مسحوق Exemestane الصين والموردين والمصنع












