الفيناسيتين

معلومات أساسية

 

اسم المنتج: مسحوق الفيناسيتين

الاسم المستعار: بارا أسيتوفينيتيد

رقم سجل المستخلصات الكيميائية: 62-44-2

المواصفات: درجة صيدلانية، USP42 EP9.0 قياسي

الكثافة: 1.0±0.1 جم/سم3

نقطة الغليان: 323.6±44.0 درجة عند 760 ملم زئبقي

نقطة الانصهار (oC): 133-136 درجة (مضاءة)

الصيغة الجزيئية: C10H13NO2

الوزن الجزيئي: 179.216

نقطة الوميض: 149.5 ± 28.4 درجة

الكتلة الدقيقة: 179.094635

الفيناسيتين، والمنتجات التي تحتوي على الفيناسيتين، تبين في نموذج حيواني أن لها الآثار الجانبية والأثر اللاحق للتسرطن. في البشر، أشارت العديد من تقارير الحالة إلى تورط منتجات تحتوي على الفيناسيتين في أورام الظهارة البولية، وخاصة سرطان الظهارة البولية في الحوض الكلوي. في إحدى السلاسل المحتملة، ارتبط الفيناسيتين بزيادة خطر الوفاة بسبب أمراض المسالك البولية أو أمراض الكلى، والوفاة بسبب السرطان، والوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك، قد يعاني الأشخاص الذين يعانون من نقص هيدروجيناز فوسفات الجلوكوز-6- من انحلال الدم الحاد، أو انحلال خلايا الدم، أثناء تناول هذا الدواء. من الممكن حدوث انحلال الدم الحاد في حالة المرضى الذين يصابون باستجابة IgM للفيناسيتين مما يؤدي إلى تكوين مجمعات مناعية ترتبط بكريات الدم الحمراء في الدم. يتم بعد ذلك التخلص من كريات الدم الحمراء عندما تقوم المجمعات بتنشيط النظام المكمل.

التأثير الخافض للحرارة والمسكن للفيناسيتين يشبه "حمض أسيتيل الساليسيليك". يستخدم بشكل رئيسي كخافض للحرارة ومسكن. التأثير بطيء وطويل الأمد. له تأثير علاجي جيد على علاج الصداع والألم العصبي وآلام المفاصل والحمى. لكن تأثيراته المضادة للروماتيزم والمضادة للالتهابات ضعيفة. الجرعات المفرطة يمكن أن تسبب ميتهيموغلوبينية الدم وتسبب نقص الأكسجة في الجسم. يمكن أن يؤدي تناول الدواء على المدى الطويل إلى إتلاف الكلى وحتى التسبب في نخر الحلمة. يجب استخدامه بحذر. نظرًا لآثاره الجانبية السامة والتطور السريع لأدوية أخرى مماثلة، فقد توقف استخدام الدواء بمفرده، بل تم استخدامه كمستحضر مركب للمواد الخام والأدوية الأخرى.

الفيناسيتين عبارة عن مسحوق بلوري أبيض ذو التركيب الكيميائي C10H13NO2. تم تطويره لأول مرة بواسطة هارمون نورثروب مورس في عام 1878. بالإضافة إلى خصائصه المخففة للألم، تم استخدامه أيضًا كمخفض للحمى، وعلاج لالتهاب المفاصل الروماتويدي وعلاج الألم العصبي الوربي، وهو اضطراب نادر يسبب الألم في الأعصاب حول الأضلاع. لقد كان من أوائل مسكنات الألم التي لم تكن مشتقة من الأفيون وفي نفس الوقت كانت تفتقر إلى الصفات المضادة للالتهابات.

يتم الحصول على الفيناسيتين عن طريق أستلة إيثر أمينوفينثيل. قم بتسخين خليط البنزين وأنهيدريد الخل وإيثر أمينوفينثيل في حمام زيت إلى الأزيوتروب لمدة 4 ساعات. بعد اكتمال التفاعل، يتم تبريد المادة المتفاعلة لترسيب الفيناسيتين، الذي يتم ترشيحه وغسله بالبنزين البارد وتجفيفه. العائد من الفيناسيتين هو المبلغ النظري. 86% منه. ويمكنه أيضًا استخدام حمض الأسيتيك بدلاً من البنزين كمذيب. سخني 40% من حمض الأسيتيك المخفف حتى الغليان. ضع في إيثر أمينوفينثيل. قم بتقطير الماء ثم أضف حمض الأسيتيك الجليدي عندما ترتفع درجة الحرارة إلى 150 درجة. ارتجع لمدة ساعة واستمر في البخار. انتظر حتى ترتفع درجة الحرارة فوق 150 درجة، ثم قم بأخذ عينة وتحديد أمينوبنزين ثنائي إيثيل الأثير الحر. أضف أنهيدريد الخل وفقًا لكمية أمينو فينيل إيثيل إيثر المتبقية، تفاعل الارتجاع لمدة 0.5 ساعة. تحقق من نقطة النهاية. قم بخفض الضغط بعد المرور، واستعيد حمض الأسيتيك حتى يصبح المحتوى الأميني أقل من 0.046 ويكون محتوى الحمض أقل من 0.2%. ثم يتم وضع التفاعل هيدروليكيًا في المحلول الأم المكرر الساخن، ويقلب ويخفض درجة الحرارة إلى 40 درجة، ثم يتم الترشيح للحصول على الفيناسيتين الخام. يضاف الماء المغلي أو المحلول الأم المكرر إلى الفيناسيتين الخام ثم يسخن ويقلب حتى يذوب. اضبط المرشح بالحمض على الرقم الهيدروجيني 4.5-4.7، وأضف الكربون المنشط وثيوكبريتات الصوديوم للتقليب لإزالة اللون. قم بتبريد المرشح حتى يتبلور ثم قم بتدوير المرشح من خلال تدفق الهواء الجاف للحصول على الفيناسيتين.

يمكن أيضًا الحصول على الفيناسيتين من خلال عمل الأسيتامينوفين وإيثوكسيد الصوديوم. في البداية، أضف p-acetamidophenol إلى إيثوكسيد الصوديوم. ثم قم بإضافة يوديد الإيثيل ببطء، وقم بتسخينه للارتجاع لمدة ساعة واحدة، ثم قم بالتبريد والتصفية. يذوب المنتج الخام الناتج في الإيثانول. بعد التصفية، يتم تخفيف الراشح بالماء الساخن، ثم يتم تبريده وتصفيته وتجفيفه للحصول على الفيناسيتين. يبلغ إنتاج الفيناسيتين 80٪ من الكمية النظرية.

الفيناسيتين هو أسيتانيليد خافض للحرارة ومسكن. الفيناسيتين له تأثير خافض للحرارة ومسكن خفيف ودائم. التأثير الخافض للحرارة للفيناسيتين يشبه تأثير الأسبرين، لكن التأثير المسكن أضعف. يمتلك الفيناسيتين تأثيرات قليلة مضادة للالتهابات ومضادة للروماتيزم ومضادة لتجمع الصفائح الدموية. بسبب السمية الأكبر للفيناسيتين، وكذلك استبدال الباراسيتامول بتأثيرات مماثلة وسمية أقل، لم يعد الفيناسيتين يستخدم بمفرده. يستخدم الفيناسيتين فقط في المستحضرات المركبة مع الأسبرين والأمينوبيرين والباربيتورات.

التأثير الخافض للحرارة للفيناسيتين أقوى من التأثير المسكن. فعالية الفيناسيتين تعادل قوة الأسبرين. للفيناسيتين ومستقلبه الباراسيتامول تأثيرات خافضة للحرارة. وذلك لأنه عندما لا يمكن تحويل الفيناسيتين إلى باراسيتامول باستخدام مثبطات الإنزيم، لا يزال بإمكان الفيناسيتين إظهار تأثير خافض للحرارة بشكل كبير. ولذلك، فإن التأثير الخافض للحرارة للفيناسيتين الذي يظهر بعد إعطاء الفيناسيتين لا ينتج فقط عن منتجه الفعال الباراسيتامول. يمكن عمومًا الحفاظ على التأثير المسكن الخفيف للفيناسيتين لمدة 3-4 ساعة. التأثير التآزري للفيناسيتين مع حمض الساليسيليك يعزز التأثير المسكن. سريريا، الفيناسيتين يستخدم أساسا لخافض للحرارة ومسكن في الحيوانات الصغيرة. يعد الفيناسيتين أيضًا أحد مكونات أقراص APC.

الوسم : الفيناسيتين، الصين الموردين الفيناسيتين