لوركاسيرين هيدروكلوريد

معلومات أساسية عن لوركاسيرين هيدروكلوريد

 

اسم المنتج: لوركاسيرين هيدروكلوريد

CAS: 846589-98-8

مف: C11H15Cl2N

ميغاواط: 232.15

إينكس: 1592732-453-0

الذوبان: قابل للذوبان في DMSO > 10 مم

الشكل: مسحوق

الاستقرار: استرطابي

لوركاسيرين هيدروكلوريد هو ناهض لمستقبلات السيروتونين 2C محدد لعلاج إدارة الوزن المزمن لدى البالغين الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم (BMI) 30 أو أكثر (السمنة) كإضافة إلى نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وممارسة الرياضة. تمت الموافقة أيضًا على استخدامه من قبل البالغين الذين يبلغ مؤشر كتلة الجسم لديهم 27 أو أكثر (زيادة الوزن) والذين لديهم حالة واحدة على الأقل مرتبطة بالوزن مثل ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم)، أو مرض السكري من النوع 2، أو ارتفاع نسبة الكوليسترول (اضطراب شحوم الدم).

لوركاسيرين هو ناهض نشط عن طريق الفم وقوي وانتقائي 5- لمستقبلات هيدروكسي تريبتامين (5-HT2C) (الإنسان/الجرذ Ki=15 /29 نانومتر) مع 18- و{{6} } أضعاف فعالية أعلى من 5-HT2A و5-HT2B عن طريق اختبار تراكم فوسفات الإينوزيتول الخلوي (EC50=9، 168، 943 نانومتر، على التوالي) والانتقائية الجيدة على 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 ولوحة مكونة من 67 قناة GPCR وقنوات أيونية أخرى. العلاج اليومي المزمن للفئران (4.5-18 ملغم/كغم بوبيد) الذي يتم الحفاظ عليه على نظام غذائي غني بالدهون يؤدي إلى انخفاض في تناول الطعام وزيادة وزن الجسم.

يشار إلى هيدروكلوريد لوركاسيرين كعامل مساعد لنظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وزيادة النشاط البدني لإدارة الوزن المزمن لدى المرضى البالغين الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم الأولي (BMI) من:

30 كجم/م2 أو أكثر (السمنة)، أو 27 كجم/م2 أو أكثر (زيادة الوزن) في وجود حالة مرضية مصاحبة مرتبطة بالوزن على الأقل (مثل ارتفاع ضغط الدم، اضطراب شحوم الدم، مرض السكري من النوع 2)

الجرعة الموصى بها من BELVIQ هي 10 ملغ يتم تناولها عن طريق الفم مرتين يوميًا. لا تتجاوز الجرعة الموصى بها.

يمكن تناول بيلفيك مع أو بدون الطعام.

يجب تقييم الاستجابة للعلاج بحلول الأسبوع 12. إذا لم يفقد المريض ما لا يقل عن 5٪ من وزن الجسم الأساسي، فتوقف عن استخدام BELVIQ، لأنه من غير المرجح أن يحقق المريض ويحافظ على فقدان الوزن ذي المغزى سريريًا مع استمرار العلاج (انظر الدراسات السريرية). ].

يتم حساب مؤشر كتلة الجسم عن طريق قسمة الوزن (بالكجم) على مربع الطول (بالأمتار).

مؤشر كتلة الجسم=الوزن (كجم)/الطول (م)^2

على سبيل المثال، إذا كان وزنك 160 رطلاً وطولك 5 أقدام و6 بوصات، أو 66 بوصة، فإن معادلتك الشخصية هي: 160 مقسومًا على 66 تربيع (أي 4356) في 703 يساوي 25.8

• متلازمة السيروتونين أو ردود الفعل الشبيهة بـ NMS
• مرض قلب صمامي
• الضعف الادراكي
• اضطرابات نفسية
• نقص سكر الدم
• انخفاض معدل ضربات القلب
• التغيرات الدموية
• ارتفاع البرولاكتين

يؤدي استخدام لوركاسيرين مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة إلى خسارة متواضعة في الوزن تبلغ حوالي 12.9 رطل (5.8 كجم) مقارنة بـ 5.6 رطل (2.5 كجم) مع الدواء الوهمي.3 في المتوسط، سيفقد حوالي 47٪ من المرضى 5٪ على الأقل من وزنهم. وزن الجسم (حوالي 11.1 رطل [5 كجم]) مقارنة بـ 23% من المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي (العدد المطلوب لعلاج [NNT]=4). سيفقد حوالي 22% من المرضى 10% على الأقل من وزن الجسم مقابل 9% من المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي (NNT=7). ويتم الحفاظ على فقدان الوزن هذا لمدة عامين في المتوسط. يحدث فقدان الوزن مبكرًا، وأولئك الذين لا يفقدون 5% من وزن جسمهم في الأشهر الثلاثة الأولى من غير المرجح أن يحققوا خسارة 5% بحلول 52 أسبوعًا. يحدث فقدان الوزن أيضًا في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 والذين لا يتناولون الأنسولين، ولكن ليس بنفس القدر. يؤدي إيقاف اللورسيسيرين بعد عام واحد إلى زيادة متوسط ​​الوزن في حدود 2.2 رطل (1 كجم) من خط الأساس. لا توجد أبحاث حول تأثير لوركاسيرين على الوفيات أو الإصابة بمرض السكري أو غيرها من النتائج الموجهة للمريض.

الوسم : لوركاسيرين هيدروكلوريد، الصين الموردين هيدروكلوريد لوركاسيرين