ليفاميزول هيدروكلوريد

معلومات أساسية عن ليفاميزول هيدروكلوريد

 

اسم المنتج: ليفاميسول هيدروكلوريد

CAS٪3a ٪7b٪7b0٪7d٪7d

مف: C11H13ClN2S

ميغاواط: 240.75

نقطة الانصهار: 266-267 درجة (مضاءة)

الذوبان: قابل للذوبان في الماء بحرية، قابل للذوبان في الإيثانول (96 في المائة)، قابل للذوبان بشكل طفيف في كلوريد الميثيلين.

المظهر: أبيض إلى مسحوق بلوري أبيض تقريبا

• يتم تثبيط الفوسفاتيز القلوية المعوية بشكل طفيف فقط
• معدّل الاستجابة البيولوجية مع نشاط مضاد للديدان
• مثبط مجسم من هيدروجيناز السكسينيك.

يُظهر كلا من التأثيرات المناعية والمثبطة للمناعة، اعتمادًا على عدة عوامل يمكن التحكم فيها. فعال جداً في علاج داء الإسكارس (الدودة الشصية). مفيد في العلاج الكيميائي لسرطانات القولون والمستقيم، ربما بسبب تحفيزه لإنتاج IL-1 والتنشيط المباشر للبلاعم.

الليفاميزول هو مشتق اصطناعي من إيميدازوثيازول يستخدم على نطاق واسع في علاج الإصابة بالديدان في كل من البشر والحيوانات. باعتباره مضادًا للديدان، فمن المحتمل أنه يعمل عن طريق استهداف مستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية الخيطية. كمعدل مناعي، يبدو أن الليفاميزول هو منبه مناعي ثبت أنه يزيد الخلايا القاتلة الطبيعية والخلايا التائية المنشطة لدى المرضى الذين يتلقون هذا العلاج المساعد مع 5FU لسرطان القولون في المرحلة الثالثة.

يعمل الليفاميزول كمضاد للطفيليات ومعدل للمناعة ومساعد في سرطان القولون والمستقيم. يستعيد الليفاميزول وظيفة المناعة الضعيفة من خلال تحفيز تكوين الأجسام المضادة وتعزيز استجابة الخلايا التائية عن طريق تحفيز تنشيط الخلايا التائية وانتشارها.

يبدو أن آلية عمل الليفاميزول كعامل مضاد للطفيليات مرتبطة بنشاطه اللاأدرى تجاه مستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية من النوع الفرعي L في عضلات الديدان الخيطية. يقلل هذا العمل الناهض من قدرة الذكور على التحكم في عضلاتهم الإنجابية ويحد من قدرتهم على الجماع. آلية عمل الليفاميزول كدواء مضاد للسرطان بالاشتراك مع فلورويوراسيل غير معروفة. تأثيرات الليفاميزول على الجهاز المناعي معقدة. يبدو أن الدواء يستعيد وظيفة المناعة المكتئبة بدلاً من تحفيز الاستجابة لمستويات أعلى من الطبيعي. يمكن أن يحفز الليفاميزول تكوين الأجسام المضادة لمستضدات مختلفة، ويعزز استجابات الخلايا التائية عن طريق تحفيز تنشيط الخلايا التائية وانتشارها، وتعزيز وظائف الخلايا الوحيدة والبلاعم بما في ذلك البلعمة والانجذاب الكيميائي، وزيادة حركة العدلات، والالتزام، والانجذاب الكيميائي.

معدّل الاستجابة البيولوجية مع نشاط مضاد للديدان. طارد للديدان (الديدان الخيطية) ؛ معدل المناعة.

ليفاميزول هيدروكلوريد هو طارد للديدان. نشاط الليفاميزول يبلغ ضعف نشاط مبيد الأبسيسول تقريبًا، كما أن سميته وآثاره الجانبية أقل. يمكن أن يسبب الليفاميزول شللًا عضليًا للديدان المستديرة ثم يفرزها في البراز. يتم استخدامه بشكل رئيسي كمضاد للديدان والدودة الشصية.

تم تحضير هيدروكلوريد الليفاميزول من رباعي إيميدازول الراسيمي عن طريق التقسيم والتحليل القلوي والتحميض إلى ملح.

يتم غلي حمض ثنائي بنزويل-د-طرطريك في الماء لمدة 40دقيقة، ويتم تحلله وتحييده بمحلول هيدروكسيد الصوديوم إلى درجة حموضة 7.5، ثم يضاف إلى رباعيميدازول راسيمي. يتم ترسيب الليفاميزول عن طريق توليد الملح مع حمض البيسبينزويل الطرطريك. بعد الانفصال، أضف محلول هيدروكسيد الصوديوم إلى PH =9 وتحلل الليفاميزول. ثم يذوب في محلول حمض الهيدروكلوريك المخفف، بعد إزالة اللون بواسطة الكربون المنشط، يتم تركيز المرشح جافًا تقريبًا، ويتم بلورته بإضافة الأسيتون والتبريد إلى درجة 0. يتم ترشيحه وتجفيفه للحصول على هيدروكلوريد الليفاميزول.

الوسم : الليفاميسول هيدروكلوريد، الموردين الصين الليفاميسول هيدروكلوريد